Листата

Фармакодинамика

Орлистат — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз.

Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Клиническая эффективность

У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжается от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдается или даже отмечается дальнейшее ее снижение.

У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат в течение от 6 мес до 1 года, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

При применении орлистата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).

Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.

При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение ИМТ, уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение диастолического АД по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного приема внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.

Распределение

Vd определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. У пациентов с ожирением примерно 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).

С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение не всосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводится около 97% принятой дозы, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полного выведения орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.

Применение

Лекарственное средство принимают с точным соблюдением указанной диетологом схемы и в назначенных им дозах. Стандартная суточная концентрация орлистата в организме взрослого человека – 360 мг.
Типичная схема приема – 3 раза в день по 1 таблетке во время еды или не позднее, чем через час после приема пищи. В сочетании с курсом лечения Листатой необходима коррекция рациона.
Пища должна содержать не более 30% калорийности в виде липидных соединений и жирных кислот. Уменьшение веса улучшает обменные, восстанавливает функции желудочно-кишечного тракта и эндокринных желез.
Препарат запивают большим количеством воды (не менее 1/2 стакана) для облегчения всасывания действующих веществ. Не следует принимать таблетки для похудения отдельно от пищи.
Наилучший терапевтический эффект достигается при равномерном распределении получаемых организмом калорий на протяжении суток. Рекомендуется сочетать Листату с белково-овощными блюдами и фруктовой диетой.

Для детей до 18 лет

Лекарственное средство препятствует усвоению жирорастворимых витаминных соединений групп A, E, D. Прием препарата сочетают с поливитаминными комплексами. Медикамент назначают детям с 12 лет.

Листата (отзывы о препарате это подтверждают) улучшает аппетит подростков, облегчает гормональную перестройку организма, повышает иммунитет. Дети, регулярно проходящие такую терапию, реже болеют ОРВИ.

Максимальная одноразовая доза для пациентов 12-18 лет составляет 60 мг орлистата. Таблетки принимают 3 раза в день совместно с пищей. В этот период организм находится фазе активного роста. Поэтому для восстановления нарушенного в результате действия орлистата витаминно-минерального баланса назначают специальные комплексные препараты.

Рейтинг лучших из них:

«Витрум Юниор». Имеет сбалансированный состав, не вызывает аллергический реакций, хорошо сочетается с действующими веществами Листаты. Выпускается в форме жевательных таблеток разными фруктовыми вкусами.
«Пиковит Форте». Насыщенный поливитаминный комплекс, восполняющий дефицит питательных веществ, позволяющий справляться с умственным напряжением и физическими нагрузками.
«Компливит Актив». Содержит 12 витаминов и 10 минеральных соединений. Препарат хорошо сочетается с орлистатом, повышает стрессоустойчивость, укрепляет иммунную систему.
«Центрум». Активизирует защитные функции организма. В результате приема повышается энергичность, улучшается настроение. Содержит 13 витаминных веществ и 11 минеральных соединений.

Любым из этих препаратов или аналогом необходимо дополнять курс лечения Листатой, чтобы избежать угнетения важных функций растущего организма.

Для взрослых

Дозировку диетолог рассчитывает индивидуально на основании наблюдаемой клинической картины. При сахарном диабете Листату принимают в сочетании с совместимыми гипогликемическими препаратами.

Часто в рамках комплексной терапии назначают:

Метформин – таблетированное лекарственное средство, снижающее содержание глюкозы в крови, подавляющее окислительные способности жирных кислот, купирующее гиперинсулинемию;
Сиофор – препарат категории бигуанидов, усиливающий утилизацию глюкозы мускульными волокнами, вызывающий существенное уменьшение массы тела у пациентов с сахарным диабетом 2 типа;
Галвус – стимулятор островковой системы поджелудочной железы, селективный ингибитор фермента дипептидилпептидаза-4, дополняет терапевтический эффект орлистата;
Виктозу – биохимический рекомбинант гипогликемического действия, влияющий на физиологический регулятор аппетита и усвоения потребляемых калорий.

Длительность приема Листаты и сопутствующих препаратов определяется лечащим врачом индивидуально. Суточная концентрация действующего вещества в организме взрослых пациентов по решению диетолога может быть увеличена с 360 мг до 480-ти.

Для беременных

Листата (отзывы о препарате женщин положительно характеризуют его действие) не имеет репродуктивной токсичности, не влияет на процесс вынашивания ребенка и грудное вскармливание.

В ходе исследований на подопытных животных тератогенные нарушения эмбрионального развития не зафиксированы. Применение лекарственного средства при беременности не противопоказано. Необходима предварительная консультация врача.

Клинические данные о воздействии орлистата на организм во время беременности отсутствуют. Нет клинических данных и выделении активного вещества в грудное молоко. В период лактации желательно воздержаться от приема препарата.

Для пожилых

Отсутствуют достоверные сведения о влиянии действующих веществ Листаты на организм пациентов преклонного возраста.

Принимать препарат пожилым людям необходимо только после:

консультации с диетологом;
посещения специалистов других профилей;
сдачи анализов;
проведения инструментальных исследований.

Максимальная суточная концентрация орлистата у пожилых пациентов не должна превышать 240 мг.

Противопоказания и побочные эффекты

Перечень приведен далеко не полный, внимательно изучайте инструкцию. В ней же вы найдете информацию о противопоказаниях к приему средства, в т.ч. непереносимость компонентов препарата, нарушение синдрома всасывания в кишечнике, застойные явления в желчном пузыре, беременность и лактация, детский возраст. Кроме того, следует соблюдать осторожность при параллельном приеме некоторых лекарств, например, снижается эффективность применения оральных контрацептивов и жирорастворимых витаминов. А вот и довольно многочисленные и крайне неприятные побочные эффекты:

жидкий стул;
непроизвольные маслянистые выделения;
частые позывы на дефекацию;
метеоризм;
боль и вздутие в животе;
кровотечения из прямой кишки;
желчнокаменная болезнь;
воспалительные процессы дыхательных путей;
аллергические реакции, зуд, крапивница;
головная боль;
угнетенное состояние.

Отзывы о Листате

Отзывы о Листате носят противоречивый характер. Пациенты, дающие положительную оценку эффективности препарата, сообщают о довольно хорошей переносимости, заметном снижении веса и необходимости соблюдения низкокалорийной диеты в период лечения. У некоторых из них в первые дни приема орлистата наблюдались нежелательные явления со стороны пищеварительной системы (включая частый и/или жидкий стул, метеоризм).

Вместе с тем часто встречаются отзывы, в которых пациенты указывают на отсутствие какого-либо терапевтического эффекта Листаты, появление побочных действий в виде головной боли, диареи, тошноты, рвоты.

Чем отличается обычная форма от «мини»

Единственная разница между «Листата» и «Листата мини» — это количество основного действующего вещества. В классическом варианте препарата для похудения его 120 мг, в «мини» — 60 мг. Принцип действия таблеток, а также схема приема и побочные эффекты ничем не отличаются. Поэтому даже такое «облегченное» похудение должно проводиться под наблюдением врача.

Листата, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Листата принимают внутрь, во время каждого основного приема пищи (но не позднее чем через 1 ч после еды), запивая водой.

В тех случаях, когда прием пищи пропускается или она не содержит жира, таблетку можно не принимать.

Следует соблюдать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, которая содержит не более 30% калоража в виде жиров. Суточную норму потребления жиров, углеводов и белков необходимо делить между тремя основными приемами пищи. При назначении Листаты врач должен проинформировать больного о возможном появлении побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и способе их устранения путем соблюдения диеты. Диета с низким содержанием жира способствует уменьшению риска развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 3 раза в день.

Следует учитывать, что увеличение разовой дозы не приводит к усилению терапевтического эффекта Листаты.

Где купить и по какой цене

«Листату» можно приобрести только по рецепту врача. А вот ее формат мини иногда бывает в свободной продаже, но медицинскую консультацию предварительно все же лучше получить – речь идет о вашем здоровье. И, несмотря на меньшую дозировку орлистата, побочные эффекты при употреблении данного препарата присутствовать в полном объеме. Купить таблетки можно в аптечной сети или заказать в интернет-аптеке. Стоимость зависит от объема упаковки. Диапазон цен приблизительно такой:

Листата №30 от 730 до 1000 рублей;
Листата №60 от 1300 до 1500 рублей;
Листата №90 от 2000 до 2400 рублей;
Листата мини №30 от 600 до 800 рублей;
Листата мини №60 от 1000 до 1500 рублей;
Листата мини №90 от 1600 до 2000 рублей.