Синефрин (Synephrine)[править | править код]
Что такое синефрин | |
P-синефрин (Synephrine) (он же горький апельсин , цитрус померанец или Citrus Aurantium ) – это протоалкалоид, который содержится в горьком оранжевом экстракте, получаемом из плодов цитрусовых померанцев. Также может быть найден в различных цитрусовых плодах, таких как севилья, мандарин, сладкие апельсины, клементины, грейпфруты. Синефрин по структуре схож с эфедрином, добавкой для похудения, запрещенной федерацией Пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 2003 году из-за негативного влияния на здоровье. Существует множество разнообразных изомеров синефрина. Изомеры имеют схожую молекулярную формулу, однако отличаются физиологическими эффектами. P-синэфрин обнаруживается в растительных источниках, тогда как |
m-cинефрин (m-synephrine)
— химическое вещество, используемое для сжигания жира. В то время, как эффективность его изомера
p-синефрина
до сих пор под вопросом.[2]. Синефрин получил огромную популярность в мире спортивного питания, как альтернатива эфедрину (вещество, в большинстве стран нелегальное). p-синефрин содержится в больших количествах в горьком апельсине (citrus auranthium, bitter orange), из которого он извлекается для использования в спортивном питании. Фармакологически значимые эффекты в основном установлены для m-cинефрина, который обладает действием схожим с эндогенным гормоном адреналином.
Эффекты синефрина[править | править код]
- Мобилизирует жировые депо
- Усиливает теплопродукцию
- Придает энергию
- Ускоряет метаболизм
- Обеспечивает ментальную концентрацию
- Подавляет аппетит
Механизм действия[править | править код]
M-синефрин по структуре и механизму действия схож с эфедрином, но при этом, по заявлению производителей, лишен побочных эффектов последнего, так как не вызывает негативного воздействия на нервную и сердечно-сосудистую систему. Являясь стимулирующим средством, синефрин ускоряет обмен веществ, повышает активность центральной нервной системы, разрушает жиры за счет повышения термогенеза, и как следствие, способствует снижению жировой массы тела.
В организме имеются альфа и бета-адреналиновые рецепторы, эти рецепторы являются мишенями для гормонов стресса и катехоламинов, которые выделяются при физической тренировке. Возбуждение этих рецепторов вызывает сильный симпатический ответ: учащение пульса, повышение бдительности, увеличение силы, что позволяет организму преодолевать стресс. Эта реакция ускоряет метаболизм и потенциальное окисление жиров.
M-синефрин является агонистом бета-3-адренорецепторов, стимуляция которых приводит к мобилизации жира из адипоцитов (жировых клеток). [3]
Такие алкалоиды как m-синефрин, эфедрин вызывают существенный физиологический отклик, увеличивая уровень метаболизма и окисление жиров. Поэтому m-синефрин и другие алкалоиды добавляются в добавки для похудения.
Что такое синефрин? Механизм действия
С химической точки зрения синефрин — протоалкалоид, органическое соединение растительного происхождения, источником которого являются тропические фрукты. Синефрин стал отличной заменой эфедрину. Обладая схожим механизмом действия, он лишен недостатков запрещенного препарата: не влияет на сердце и сосуды, не повышает частоту пульса и цифры артериального давления.
Механизм действия синефрина реализуется через активацию бета-3-адренорецепторов в жировой ткани, мышцах и нервной системе. Подобно норадреналину и адреналину, синефрин повышает активность симпатической нервной системы, благодаря чему форсирует распад триглицеридов с высвобождением жирных кислот, которые впоследствии окисляются в скелетной мускулатуре.
Роль в бодибилдинге[править | править код]
Синефрин, добавка, которая наиболее часто используется для снижения веса, в основном это комплексные жиросжигающие добавки. Кроме того, его симпатическое действие может помочь в увеличении силы, снижении усталости, а также повышении производительности в целом.
Две группы ученых в 2004 и 2006 годах сделали обзор научных доказательств влияния p-синефрина на потерю веса. В 2004 году, ученые пришли к выводу, что цитрусовый синефрин был малоэффективным для похудения и обладал липолитическим действием только в высоких дозах[4]. В 2006 году исследователи заявили, что некоторые доказательства эффективности есть и необходимы дополнительные, более точные клинические испытания[5].
Исследования 2011 года показывают, что использование синефрина в сочетании с кофеином, экстрактом зеленого чая ускоряет сжигание жира, однако вклад синэфрина в результат неясен. Эти же исследователи предположили, что синефрин обладает липолитическим эффектом и способен повысить уровень метаболизма на 6,7%, не вызывая никаких побочных эффектов влияния на частоту сердечных сокращений или артериальное давление[6][7].
Есть мало информации относительно того, что синефрин влияет на производительность в упражнениях. В настоящее время известно только одно исследование, в котором говорится, что использование синефрина в сочетании с кофеином может помочь в упражнениях умеренной интенсивности. Изначально исследование было направлено на выявление повышения выносливости в упражнениях[8]. В исследовании Nicholas A. Ratamess за 2015 год установлено повышение локальной мышечной выносливости в силовых упражнениях при использовании р-синефрина. Эффект р-синефрина усиливался при сочетании с кофеином.[9]
Дозировки[править | править код]
В исследованиях использовались дозы от 13 до 50 мг однократно.
Выводы[править | править код]
В исследованиях установлено, что цитрусовый p-синэфрин не взаимодействует с альфа- и бета-адреналиновыми рецепторами
, в отличие от m-изомера, поэтому не вызывает негативного воздействия на сердце и кровяное давление. В 2004 году в FDA пришли к выводу, что прием горького экстракта апельсина или р-синефрина в рекомендуемых дозах не вызывают неблагоприятных реакций. В тоже время эффективность p-изомера крайне сомнительна.
Эффекты синефрина в фитнесе и спорте
- Липолитический: стимулирует распад и сжигание жира.
- Стимулирующий: повышает умственную и физическую работоспособность.
- Метаболический: ускоряет обмен веществ.
- Термогенный: усиливает теплопродукцию.
Синефрин потенцирует физиологический отклик организма на тренировочные стимулы. Мягкая стимуляция нервной системы приводит к росту ментальной фокусировки и мотивации, обостряет восприятие, создает позитивный настрой. Ускорение метаболизма наполняет мышцы энергией, придает силы для дополнительных подходов и решающих повторений за гранью мышечного отказа. Доказано, что прием препарата способствует росту силовых показателей, в частности, пиковой мощности и силы.
Благодаря липолитическому эффекту усиливается разрушение жира, и мышцы получают еще один источник топлива. Это топливо идет на покрытие неотложных потребностей, позволяет экономить мышечный гликоген и отодвигает порог усталости. В результате спортсмен или поклонник фитнеса может рассчитывать не только на стремительное жиросжигание, но и на повышение выносливости во время кардионагрузок и силового тренинга.
Спортивное питание и синефрин[править | править код]
Спортивные добавки содержат различные дозы синeфрина, которые коляблятся от 3 до 30 мг в одной дозе. В медицине синефрин применяется в дозах гораздо больших, которые достигают 100 мг.[10]
Синефрин входит в состав следующих добавок:
- Animal Cuts от Universal Nutrition
- Lipo-6x от Nutrex
- Tight Xtreme от SAN
- Meltdown от VPX
- Super Nova Caps от Weider
- Anadrox от MHP
- SLIMTABS от Витамир®
- X-Shred от STL
Побочные эффекты[править | править код]
Несмотря на то, что производители спортивного питания презентуют синефрин как полностью безопасный компонент, в действительности это не так. Синэфрин имеет несколько побочных эффектов, особенно при сочетании его с другими стимулирующими веществами, такими как кофеин, тирамин, октопамин и так далее. Наиболее часто встречаются: повышение артериального давления, головная боль, расстройство пищеварения, сердцебиение, тахикардия и другие. В целом побочные эффекты соответствуют таковым у эфедрина, из чего можно предположить, что синефрин является аналогом эфедрина с более слабым действием. [11]
Синефрин — детальные исследования
- Предыдущая
- Следующая
08.04.2016
Посмотрим правде в глаза — вопрос о жиросжигании является крайне актуальным и неизбывным для огромного количества устремлённых и обеспокоенных людей. Учёные и сами потребители находятся в постоянном поиске оптимальных решений по избавлению от жира и безопасному ускорению метаболизма. Когда-то давно полагались на эфедрин и кленбутерол, пока последние не были официально запрещены во множестве стран (включая США) ввиду чрезвычайно высокой зависимости от них и общего вреда здоровью. В наши дни идут активные исследования самых разных растительных экстрактов, аминосоединений, дозировок, и т.д. на предмет безопасного, но эффективного влияния на разрушение жировой структуры. Какие же тенденции сейчас возобладали в мире спортивных добавок, направленных на сжигание жира? Давайте посмотрим.
Если вы не единожды пользовались такой категорией добавок, как жиросжигатели, или страстно интересовались ими, то осталось подключить внимательность к изучению ингредиентов, чтобы выявить самые часто использующиеся компоненты. Тогда вы заметите, что немало из них встречаются часто и повторяются даже в самых «продвинутых» продуктах. Речь сейчас пойдёт о цитрусовом экстракте — горьком апельсине (bitter orange), который может попадаться в составе под именем Advantra Z. Это запатентованная форма горького апельсина. Данный ингредиент запущен в производство давно и в последнее время обрёл широкое распространение в качестве активного компонента в жиросжигателях таких известных компаний, как Nutrex, BSN, Labrada, Cellucor, Max Muscle и пр. Мало того, горький апельсин добавляется даже в формулу многих предтренировочных комплексов. Что же это даёт? Горький апельсин имеет в своём молекулярном составе протоалкалоиды, составляющие основу синефрина. А этот фермент уже весьма зарекомендовал себя в практике потери веса и подавлении аппетита. Можно смело относиться к синефрину, как к синониму экстракта горького апельсина. Правда ли, что он безопасен? Ну, такой вопрос, прежде всего, относится ко всему, что вы вообще пропускаете через пищевод. Не поддавайтесь на ленивые псевдоаргументы, что то и это вас медленно убивает. Если призадуматься, много воды вас тоже убивает, много кофе убивает, антибиотики убивают, сладости убивают, а фаст-фуд — вообще отрава, а не пища. Но есть такое словосочетание, как «достоверные научные данные». А они, опираясь на неоднократные исследования, утверждают, что горький апельсин и синефрин не имеют серьёзных неблагоприятных последствий даже при значительных дозировках. Учёные провели более 20 исследований на 360 пациентах и обнаружили, что экстракт горького апельсина как отдельно, так и в совокупности с другими ингредиентами (как кофеин, например) не производит побочного эффекта в виде учащения сердечных сокращений, повышения артериального давления, изменения числа клеток крови, состава мочи, либо в перемене данных электрокардиограммы. Было выявлено, что цикл приёма чистого синефрина от шести до двенадцати недель подряд незначительно влияет на потерю жирового веса, поэтому лучше смешивать с другими экстрактами, что и делают многие грамотные производители спортивного питания. Очевидно, наиболее ярко выражает себя синефрин в сочетании с кофеином. В университете Бейлор был произведён следующий опыт: спортсмены принимали перед тренировкой матрицу из 450 мг кофеина, 1.2 г гарцинии камбоджийской, 225 мг пиколината хрома, и 360 мг экстракта горького апельсина. Были проведены аэробные и анаэробные занятия, в результате которых у испытуемых (мужчин и женщин) с незначительной разницей было зафиксировано безопасное, но существенное усиление метаболизма.
Учёные из университета штата Монтана исследовали спортивные продукты, содержащие кофеин, экстракт горького апельсина, и экстракт зелёного чая, на предмет их влияния на сердечнососудистую систему у лиц, имеющих слегка избыточный вес. Добровольными участниками опыта выступили 14 молодых женщин и девять мужчин. Они принимали капсулы с 13 мг синефрина и 176 мг кофеина. В итоге не было выявлено никаких негативных реакций на состояние систолического и диастолического артериального давления, и частоту сердечных сокращений. Таким образом, употребление в пищу добавок с умеренным содержанием экстракта горького апельсина, кофеина и зелёного чая не приводит к стрессовым ситуациям в организме и положительно влияет на сжигание жира. Правда, с одной поправкой — непрерывный приём синефрина лучше всего ограничить 12 неделями, поскольку исследования были проведены в рамках этого срока; кроме того, не нужно злоупотреблять дозировками, думая, что чем больше — тем эффективнее. Помните об этом.
В докладе Intertek Cantox (Онтарио, Канада) также есть официальное научное подтверждение, что использование синефрина в сочетании с кофеином в пределах заданного срока (12 недель) нисколько не подрывает здоровье. Хотя там есть уточнение про оптимальную дозу: синефрина в чистом виде не должно в таких случаях быть выше 60 мг в порции, либо же 40 мг синефрина и 320 мг кофеина. В довершение всего, министерство здравоохранения Канады, которое известно своей монархической строгостью, соглашается, что горький апельсин широко применяется в фитотерапии и продуктах питания, и не несёт никакой опасности для здоровья потребителей.
Вывод: в обозначенных дозировках синефрин (особенно в сочетании с кофеином) может увеличивать расход энергии в организме и стимулировать жиросжигание без риска для здоровья.
Ссылки[править | править код]
- Stohs SJ, Preuss HG, Shara M. A review of the receptor-binding properties of p-Synephrine as related to its pharmacological effects. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2011. doi:10.1155/2011/482973.
- https://lenta.ru/news/2016/07/21/fat/
- Carpéné C, Galitzky J, Fontana E, Atgié C, Lafontan M, Berlan M (April 1999). «Selective activation of beta3-adrenoceptors by octopamine: comparative studies in mammalian fat cells». Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 359 (4): 310–21.
- Fugh-Berman A, Myers A. Citrus aurantium, an ingredient of dietary supplements marketed for weight loss: Current status of clinical and basic research. Experimental Biology and Medicine. 2004; 229(8): 698- 704.
- Haaz S, Fontaine KR, Cuttler G, Limdi N, Perumean-Chaney S, Allison DB. Citrus aurantium and synephrine alkaloids in the treatment of overweight and obesity: An update. Obesity Reviews. 2006; 7(1): 79-88.
- Seifert J, Nelson A, Devonish J, Burke E, Stohs S. Effect of acute administration of an herbal preparation on blood pressure heart rate in humans. International Journal of Medical Sciences. 2011; 8(3): 192-197.
- Stohs SJ, Preuss HG, Keith SC, Keith PL, Miller H, Kaats GR. Effects of p-Synephrine along and in combination with selected bioflavonoids on resting metabolism, blood pressure, heart rate and self-reported mood changes. International Journal of Medical Sciences. 2011; 8(4): 295-301.
- Haller CA. Human pharmacology of a performance-enhancing dietary supplement under resting and exercise conditions. British Journal of Clinical Pharmacology. 2008; 65(6): 833-840.
- «The effects of supplementation with P-Synephrine alone and in combination with caffeine on resistance exercise performance». Nicholas A. RatamessEmail author, Jill A. Bush, Jie Kang, William J. Kraemer, Sidney J. Stohs, Vincenzo G. Nocera, Megan D. Leise, Keith B. Diamond and Avery D. Faigenbaum. Journal of the International Society of Sports Nutrition. 2015 12:35 DOI: 10.1186/s12970-015-0096-5© Ratamess et al. 2015 Received: 10 April 2015 Accepted: 2 September 2015 Published: 17 September 2015
- R. Baselt, Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man, 8th edition, Biomedical Publications, Foster City, CA, 2008, pp. 1471-1472.
- Jordan S, Murty M, Pilon K (October 2004). «Products containing bitter orange or synephrine: suspected cardiovascular adverse reactions».